中文名稱利拉利汀中文同義詞LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356);利格利汀;歐唐寧;利拉利汀 1KG;利拉利汀API;利納利汀;利拉利汀原料藥;利格列汀英文名稱Linagliptin

用途利拉利汀是一種新型高效、選擇性的二肽基肽-4(DPP-4)抑制劑，用于治療2型糖尿病。作用機(jī)制利拉利汀是一種DPP-Ⅳ抑制劑，DPP-Ⅳ是一種腸促胰島素激素，與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞等。該酶能通過(guò)水解GLChemicalbookP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時(shí)降低胰高血糖素濃度，從而發(fā)揮抗糖尿病作用。利拉利汀通過(guò)配體/受體緊密結(jié)合，與底物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)從而抑制DPP-Ⅳ，是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制劑。

副作用利拉利汀最常見(jiàn)的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、頭痛等，其機(jī)制尚有待進(jìn)一步研究。

體外研究在體外，Linagliptin對(duì)DPP-4表現(xiàn)出有效的抑制作用，對(duì)hERG通道和M1受體(IC50295nM)具有低親和力。在體外，Linagliptin以競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑Chemicalbook發(fā)揮作用，Ki為1nM，對(duì)DPP-4的選擇性比對(duì)DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N和P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纖溶酶，和凝血酶高10,000倍，比對(duì)成纖維細(xì)胞活化蛋白高90倍。